Glyburide ( glibenclamid )

+

Hypoglykämische Aktivität von Glibenclamid (Glibenclamid) Metaboliten beim Menschen Tony Rydberg. MSC PHARM. Anders Jönsson. MD. Michael Røder. MD und Arne Melander. MD, PHD Krankenhausapotheke, Kristianstad Grafschaft Central Hospital Kristianstad, Dänemark Abteilung für Endokrinologie, Universität Lund, Malmö General Hospital Malmö, Schweden Departments für Klinische Pharmakologie und Community Health Sciences, Universität Lund, Malmö General Hospital Malmö, Schweden Steno Memorial Diabetes Center, Gentofte, Dänemark Adresse Korrespondenz und Nachdruck Anfragen an Tony Rydberg, MSc Pharm, die Krankenhausapotheke, Central Hospital, S-291 85 Kristianstad, Schweden. Abstrakt ZIEL die hypoglycemie Wirkung und die Insulin-Freisetzung Wirkung des Haupt Glibenclamid (Glibenclamid) Metaboliten 4-trans-Hydroxy-Glibenclamid (Ml) und 3- cis-Hydroxy-Glibenclamid (M2) beim Menschen zu bewerten. Forschungsdesign und Methoden Acht gesunde Probanden nahmen in einer Placebo-kontrollierten, randomisierten, einfach verblindeten Crossover-Studie mit fünf Einzeldosis-Tests, 3 Monate auseinander: 3,5 mg Glibenclamid (Gb) oral, 3,5 mg intravenös Gb, 3,5 mg Ml intravenös, 3,5 mg M2 intravenös und Placebo intravenös, die jeweils im nüchternen Zustand. Standardisierte Mahlzeiten wurden 0,5 und 5,5 h nach jedem Medikament verabreicht. Blutzuckerspiegel wurden mit einem Glucose-Oxidase-Verfahren gemessen, und Seruminsulinkonzentrationen wurden durch einen spezifischen Immunoassay analysiert. ERGEBNISSE Die Blutglucosespiegel während der ersten 5 h wurden deutlich gesenkt nicht nur von Gb sondern auch von Ml und M2. Der Mittelwert ± SE Blutzuckersenkungen (im Vergleich zu Placebo), ausgedrückt als Prozent der Fläche unter der Kurve (AUC) (0-5 h) waren 18,2 ± 3,3% für Ml, 12,5 ± 2,3% forM2,19.9 ± 2,1% für die intravenöse Gb, und 23,8 ± 1,2% für Gb oral. Seruminsulinspiegel wurden durch Gb sowie Ml und M2 deutlich erhöht. Schlussfolgerungen Die beiden Hauptmetaboliten von Glibenclamid (Glibenclamid) eine hypoglycémie Wirkung beim Menschen, die zu einer erhöhten Insulinsekretion zurückzuführen ist. Empfangene 7. Juni 1993. Revision erhielt 24. März 1994. Akzeptierte 24. März 1994. Copyright © 1994 von der American Diabetes Association